国庆佳节，上海有机所再发Nature！

研究背景

点击化学是通过小单元的拼接，快速可靠地实现形形色色有机分子的化学合成过程，其核心是利用一系列可靠的模块化反应生成含杂原子的有机物。

例如，由Cu（I）催化的叠氮–炔烃环加成反应（记为CuAAC）和六价硫氟交换反应(SuFEx)就是著名的点击化学反应。这两个反应能快速得到产物，其产率接近100%，并且几乎不会引起其他副反应。

然而，作为CuAAC反应必不可少的反应物之一，叠氮化物有剧毒，并且容易爆炸，一般难以获取。因此，反应物的性质制约了CuAAC反应的发展和应用。

成果简介

近日，中国科学院上海有机化学研究所的Jiajia Dong和Karl Barry Sharpless团队（共同通讯作者）报导了用有机胺类制备叠氮化物的新途径，为点击化学大家族引进了一位新成员！

这个反应只用了FSO2N3作为唯一的重氮化试剂替代品，并能在96孔板上合成超过1200种叠氮化物。

该方法安全可靠，为实现目前使用最多的点击化学反应——CuAAC三唑环化反应——提供了有力工具。

该工作提出的新方法拓展了叠氮化物和1,2,3-三唑的种类和数目，使CuAAC反应得以广泛研究和应用。

该工作有望推动有机合成、药物化学。生物化学和材料科学等交叉学科的发展。

该工作以“Modular click chemistry libraries for functional screens using a diazotizing reagent”为标题于2019年10月3日发表在国际顶刊Nature上。

图文导读

图一：FSO2N3的合成路线及其在重氮基转移反应中的反应性

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图二：利用有机胺类合成的叠氮化产物

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图三：基于有机胺化合物合成的1224-叠氮化物库和1224-三唑库

文献信息

Modular click chemistry libraries for functional screens using a diazotizing reagent （Nature, 2019, DOI: 10.1038/s41586-019-1589-1）

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